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易瑞沙、特罗凯、格列卫
 
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易瑞沙的代谢中生物转化的位点已被确定

    年青医生接触到的进行分子靶向治疗的病例数增加。年青医生对分子靶向治疗的认识得到了很大的提高。年青医生学习分子靶向治疗知识、参与分子靶向治疗临床研究的热情很高。年青医生充分展现了他们丰富的分子靶向治疗知识。

  易瑞沙的代谢中三个生物转化的位点已被确定:N—丙基吗啉类的代谢,喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基作用及卤化苯基类的氧化脱氟作用。

  体外研究数据表明参与易瑞沙氧化代谢的P450同工酶只有CYP3A4。体外研究显示易瑞沙可能有限的抑制CYP2D6酶。在一项临床试验中,易瑞沙与metoprolol(美多心安,一种CYP2D6酶底物)合用使该组的作用有少量的增高(35%),其实际临床意义尚未估计。在动物实验中易瑞沙未显示酶诱导作用,并且对其它的细胞色素P450酶也没有显著抑制作用(体外)。

 
 

  在人血浆中分离到的主要代谢物是O-desmethyl易瑞沙。它对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍,因此对易瑞沙的临床活性无明显作用。简单回顾了分子靶向治疗在中国的发展,最后表示年青医生在学习分子靶向治疗知识上表现出很高的热情。王潍博教授认为,随着人们生活水平的提高、医疗改革的进行,越来越多的肿瘤病人使用分子靶向治疗。



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  • 易瑞沙优势
    易瑞沙(吉非替尼片)是最新治疗肺癌晚期和转移性非小细胞肺癌的特效药物,是肺癌晚期靶向治疗的新突破。易瑞沙是世界上第一个表皮生长因子受体(EGFR)安酪氨酸激酶抑制剂,从目前的临床效果来看,易瑞沙尤其适用于东方人,尤其对东方女性、非吸烟肺癌患者有显著的疗效。易瑞沙的出现改变了肺癌传统化学治疗的方式,口服片剂的新剂型更容易让患者接受,能抑制肿瘤新生血管生成,诱导肿瘤细胞程序凋亡,显著提高肺癌晚期患者生存质量。 本品用于非小细胞肺癌二线治疗的现有数据仅基于非对照临床研究,尚待设计良好的对照的临床试验进一步证实。易瑞沙显著缩小实体瘤,明显改善病人的主客观症状和体征。易瑞沙不良反应轻,耐受性好,口服方便。
     
    特罗凯优势
    特罗凯是一种高效、高特异性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,是一种进展性及转移性NSCLC患者化疗失败后可选用的新治疗药物。它是一种口服片剂,每日仅需服用一次,耐受性好,对多种实体肿瘤有着良好的疗效,尤其对晚期非小细胞肺癌疗效确。特罗凯已在2004年11月及2005年9月先后通过了美国以及欧盟的认证许可。特罗凯治疗晚期非小细胞肺癌有很好的疗效,能提高非小细胞肺癌患者生存期的靶向药物,药效独到,靶向治疗,针对性强,能够深入治疗,见效快疗效好。耐受性良好,安全性较高,副作用小,不良反应轻,患者能够承受,不影响治疗效果,患者可以放心使用。实验证明,特罗凯用于亚裔患者疗效卓越。
     
    格列卫优势
    传统的治疗慢性髓性白血病(CML)的药物已不再被推荐作为CML的主要治疗选择,异基因造血干细胞移植也被从一线治疗推荐中删除。 7月26日,中华格列卫慈善总会和诺华制药在宁夏举办的格列卫全球患者援助项目(GIPAP)新注册医生培训会上,北京大学人民医院血液科江浩教授介绍2008年版美国国家癌症综合网(NCCN)格列卫治疗指南时指出,伊马替尼(格列卫)已成为这一新版指南推荐用于治疗CML的一线药物。 CML是慢性骨髓增生性疾病中最常见的一种,属于造血干细胞恶性增殖性疾病,可发病于各年龄段。其自然病程分相对良性的慢性期(CML-CP)和较险恶的进展期(加速期和急变期。一旦急变,比急性白血病更为凶险。因此,格列卫是治疗的关键时期。格列卫治疗是专门针对你的靶点,对正常细胞的损伤理论上很小。格列卫不同于手术治疗和放射治疗在于它对人体的治疗中的整体性。
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