年青医生接触到的进行分子靶向治疗的病例数增加。年青医生对分子靶向治疗的认识得到了很大的提高。年青医生学习分子靶向治疗知识、参与分子靶向治疗临床研究的热情很高。年青医生充分展现了他们丰富的分子靶向治疗知识。
易瑞沙的代谢中三个生物转化的位点已被确定:N—丙基吗啉类的代谢,喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基作用及卤化苯基类的氧化脱氟作用。
体外研究数据表明参与易瑞沙氧化代谢的P450同工酶只有CYP3A4。体外研究显示易瑞沙可能有限的抑制CYP2D6酶。在一项临床试验中,易瑞沙与metoprolol(美多心安,一种CYP2D6酶底物)合用使该组的作用有少量的增高(35%),其实际临床意义尚未估计。在动物实验中易瑞沙未显示酶诱导作用,并且对其它的细胞色素P450酶也没有显著抑制作用(体外)。
在人血浆中分离到的主要代谢物是O-desmethyl易瑞沙。它对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍,因此对易瑞沙的临床活性无明显作用。简单回顾了分子靶向治疗在中国的发展,最后表示年青医生在学习分子靶向治疗知识上表现出很高的热情。王潍博教授认为,随着人们生活水平的提高、医疗改革的进行,越来越多的肿瘤病人使用分子靶向治疗。
易瑞沙、特罗凯、格列卫,
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